RGDS|91037-65-9
产品编号：RP-SR007
名称：RGDS|91037-65-9
序列：Arg-Gly-Asp-Ser
纯度：≥95% (HPLC)
分子式：C15H27N7O8
分子量：433.42
外观：白色粉末
CAS#：91037-65-9
储存条件：Store at -20°C
溶解性：H2O : 100 mg/mL
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产品详情
结构：
生物活性
| 描述 | Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体功能，通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症，并减弱炎性细胞因子，iNOS和MMP-9的表达。 |
|---|---|
| 相关类别 | 多肽 |
| 体外研究 | Arg-Gly-Asp-Ser修饰的表面引起αvβ3整联蛋白的上调。 Arg-Gly-Asp-Ser处理的膜的附着完全消除了由星形孢菌素，Ca2 +·Pi离子对和硝普钠引起的细胞凋亡。当磷脂酰肌醇3-激酶途径的活性被抑制时，Arg-Gly-Asp-Ser依赖性对细胞凋亡的抗性被消除[1]。 Arg-Gly-Asp-Ser与存活蛋白以及procaspase-3，-8和-9相互作用。发现与存活蛋白结合的Arg-Gly-Asp-Ser-肽是特异性的，具有高亲和力（Kd27.5μM）并且位于存活蛋白C-末端。 Arg-Gly-Asp-Ser-survivin相互作用似乎起关键作用，因为Arg-Gly-Asp-Ser在特异性siRNA中丧失了对存活蛋白缺失细胞的抗促有丝分裂作用[4]。 |
| 体内研究 | 在LPS后4小时，Arg-Gly-Asp-Ser（2.5或5mg / kg，LPS前1小时）显着抑制LPS诱导的BAL液中的MMP-9活性。在LPS后4小时施用Arg-Gly-Asp-Ser（1,2.5或5mg / kg，ip），在LPS后4小时抑制LPS诱导的LPS诱导的BAL液中TNF-α和MIP-2水平的增加[2] 。 Arg-Gly-Asp-Ser肽显着降低肿瘤坏死因子（TNF）-α和巨噬细胞炎症蛋白（MIP）-2的产生，并降低髓过氧化物酶（MPO）和NF-κB活性[3]。 |
| 细胞实验 | 使用MTT分析测量细胞死亡。该测定基于线粒体脱氢酶将噻唑基蓝（MTT）（一种四唑盐（3- [4,5-二甲基噻唑-2-基] -2,5-二苯基溴化铵）氧化成不溶性蓝色甲product产物的能力。 。将细胞与MTT试剂（120μg/ mL）在37℃下孵育2小时。除去上清液后，向各孔中加入400μL0.04mol/ LHCl的异丙醇溶液，在酶联免疫吸附测定板读数器中在590nm处读取溶液的光密度。由于蓝色产物的产生与脱氢酶活性成比例，因此590nm处吸光度的降低提供了活细胞数量的直接测量。为了确定PI3K途径对细胞凋亡抑制的贡献，用50μMLY294002（一种PI3K抑制剂）预处理一些细胞群。在该预处理之后，如上所述测定细胞死亡。 |
| 动物实验 | 如所述进行小鼠咽部抽吸。用氯胺酮和甲苯噻嗪（分别为45mg / kg和8mg / kg，ip）的混合物麻醉动物。将含有LPS（1.5mg / kg）的测试溶液（30μL）置于咽喉后面并吸入肺部。对照小鼠给予无菌盐水（0.9％NaCl）。在LPS处理前1小时给动物施用Arg-Gly-Asp-Ser或RGES肽（1,2.5或5mg / kg，ip），并在LPS后4小时处死。还在不同时间点（LPS处理前1小时或2小时后）给动物施用Arg-Gly-Asp-Ser或RGES肽（5mg / kg，ip）一次，并在LPS后24小时处死。此外，在1小时前给动物施用αvβ3阻断性mAb，抗αv或抗β3（5mg / kg，ip），并在LPS后4小时处死。在LPS处理后2小时施用这些mAb的动物在LPS后24小时处死 |
| 参考文献 |
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