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iRGD|c(CRGDKGPDC)|1392278-76-0

产品编号：NP-SR004
名称：iRGD|c(CRGDKGPDC)|1392278-76-0
序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge:Cys1-Cys9)
纯度：≥95% (HPLC)
分子式：C35H57N13O14S2
分子量：948.04
外观：白色粉末
CAS#：1392278-76-0
储存条件：Store at -20°C
溶解性：H2O : ≥ 50 mg/mL (52.74 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown.

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产品详情

结构：

iRGD肽生物活性

描述	iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 av integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进药物的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
相关类别	多肽产品
靶点	Integrin[1]
体外研究	iRGD肽介导的肿瘤穿透以三个步骤发生：与肿瘤脉管系统或肿瘤细胞上的αv-整联蛋白结合，通过与神经毡蛋白-1（NRP-1）结合的C-末端基序的蛋白水解和细胞内化而暴露。插入ICOVIR15K纤维C末端的iRGD肽仅在表达NRP-1和整联蛋白的MCF7细胞中增强结合和内化。 iRGD插入不会损害病毒感染和复制[1]。单独使用iRGD肽对胃癌细胞没有明显影响，当与5-FU联合使用时，iRGD肽（0.3μmol/ mL）通过NRP1增强5-FU对胃癌细胞的化疗效果[2]。
体内研究	插入溶瘤腺病毒ICOVIR15K（ICOVIR15K-iRGD）的iRGD通过肿瘤块增强早期腺病毒传播，并提高小鼠的抗肿瘤作用[1]。 iRGD（4 mmol / kg，iv）与5-FU联合显着抑制携带人胃癌细胞的裸鼠肿瘤生长[2]。
动物实验	将小鼠[2] 12只雄性BALB / c裸鼠（4周龄）分成4组，每组3只小鼠。其中，两组用3×106 HCG27细胞皮下注射到侧腹，另外两组用NCI-N87细胞进行。实验组每5天静脉注射5-FU（25 mg / kg）与iRGD肽（4 mmol / kg）混合4周，而对照组则用5-FU（25 mg / kg）与PBS混合治疗。并且使用以下公式使用数字游标卡尺每1周计算肿瘤体积：肿瘤体积=（长度×宽度2）/ 2 [2]。
参考文献	[1]. Puig-Saus C, et al. iRGD tumor-penetrating peptide-modified oncolytic adenovirus shows enhanced tumor transduction, intratumoral dissemination and antitumor efficacy. Gene Ther. 2014 Aug;21(8):767-74. [2]. Zhang L, et al. Combination of NRP1-mediated iRGD with 5-fluorouracil suppresses proliferation, migration and invasion of gastric cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Sep;93:1136-1143.

备注：该产品仅供科研、实验室用，不对个人销售，更不可以直接食用，产品介绍所涉及的潜在功效和应用均来自于公开发表的文献，未经过国家食品和药品监督管理局评估，仅供参考，不做实际依据。

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