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艾替班特|Icatibant acetate|DArg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-DTic-Oic-Arg|138614-30-9|130308-48-4

产品编号：SR033
名称：艾替班特|Icatibant acetate|DArg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-DTic-Oic-Arg|138614-30-9|130308-48-4
序列：DArg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-DTic-Oic-Arg
纯度：≥95% (HPLC)
分子式：C59H89N19O13S
分子量：1304.52
外观：白色粉末
CAS#：138614-30-9(醋酸)|130308-48-4(游离)
储存条件：Store at -20°C
溶解性：H2O : 100 mg/mL (76.66 mM; Need ultrasonic)

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产品详情

结构：

艾替班特生物活性

描述	Icatibant (HOE-140 acetate) 是有效的，特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
相关类别	多肽
体外研究	Icatibant（10-30μM）增强血管紧张素III，但不增强血管紧张素II（由血管紧张素AT1受体介导的收缩）和Lys-des-Arg9-缓激肽，但不能增强des-Arg9-缓激肽（缓激肽B1受体介导的作用）[3]。
体内研究	Icatibant（10-30μM）增强血管紧张素III，但不增强血管紧张素II（由血管紧张素AT1受体介导的收缩）和Lys-des-Arg9-缓激肽，但不能增强des-Arg9-缓激肽（缓激肽B1受体介导的作用）[3]。动物模型：CBA/J（H-2k）株雌性小鼠[2]。剂量：0.06、0.3或1.5mg/kg。给药：皮下给药，每日两次。结果：1.5mg/kg剂量组大鼠小肠长度为93.6±6.8mm，0.3mg/kg剂量组大肠长度为94.0±4.1mm，对缩短有明显的预防作用。
参考文献	[1]. Hock FJ, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73. [2]. Y Arai, et al. Effect of Icatibant, a Bradykinin B2 Receptor Antagonist, on the Development of Experimental Ulcerative Colitis in Mice. Dig Dis Sci. 1999 Apr;44(4):845-51. [3]. Marie-Thérèse Bawolak, et al The Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant (Hoe 140) Blocks Aminopeptidase N at Micromolar Concentrations: Off-Target Alterations of Signaling Mediated by the Bradykinin B1 and Angiotensin Receptors. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 3;551(1-3):108-11.

溶解性数据	In Vitro: H₂O : 100 mg/mL (76.66 mM; Need ultrasonic) * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (76.66 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

备注：该产品仅供科研、实验室用，不对个人销售，更不可以直接食用，产品介绍所涉及的潜在功效和应用均来自于公开发表的文献，未经过国家食品和药品监督管理局评估，仅供参考，不做实际依据。

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