醋酸奥曲肽 Octreotide acetate 83150-76-9
产品编号：SR006
名称：醋酸奥曲肽 Octreotide acetate
序列：H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (Disulfide bond)
纯度：≥95% (HPLC)
分子式：C49H66N10O10S2
分子量：1019.239
外观：白色粉末
CAS#：83150-76-9
储存条件：Store at -20°C
溶解性：Soluble to 1 mg/ml in water
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结构式：
醋酸奥曲肽生物活性
| 描述 | Octreotide 是一种生长抑素类似物，能够与 somatostatin 受体结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体 多肽产品 研究领域 >> 心血管疾病 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 体外研究 | 奥曲肽逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GS mRNA表达的改变[1]。 |
| 体内研究 | 奥曲肽显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。奥曲肽干预显着降低血清胰岛素浓度;然而，血清TG，TC，FFA，ALT和AST水平没有显着降低。奥曲肽显着抑制HOMA指数。奥曲肽降低ipGTT和ipITT AUC，但不显着。奥曲肽改善了PA处理的HepG2细胞中HFD诱导的肥胖和脂滴积累的大鼠的脂肪变性。奥曲肽可促进HFD诱导的肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化以及GS mRNA的表达[1]。与载体处理的（CONT）组相比，奥曲肽降低了体重和湿肾重量。 PAS和奥曲肽/ PAS治疗降低cAMP水平，但单独的奥曲肽不会在PCK大鼠中降低。在奥曲肽/ PAS组中，pS6阳性细胞显着少于单独PAS组[2]。 |
| 动物实验 | 将AMale PCK大鼠（n = 24）随机分配至4组中的1组（每组n = 6）：每4周一次皮下注射治疗，单独使用8 mg / kg奥曲肽-LAR，单独使用8 mg / kg PAS-LAR ，4至16周龄，共同施用8mg / kg奥曲肽和8mg / kg PAS，或载体（微粒液体; CONT）。载体含有具有聚乳酸 - 共 - 羟基乙酸（PLGA）的共聚物微粒。在4周龄和15周龄清醒大鼠中，使用尾套血压计测定心率（HR），舒张压（DBP）和收缩压（SBP）。在15.5周龄后使用代谢笼测量二十四小时的尿量和食物消耗。测量体重后，在16周龄时用戊巴比妥钠麻醉动物，迅速除去肾脏和肝脏，引起致死性放血。测量总湿肾重和湿肝重量，并收集血样用于测量血清尿素氮（SUN），天冬氨酸氨基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT），胰岛素样生长因子-1（IGF-1） ），葡萄糖，胰岛素，胰高血糖素和皮质醇。 |
| 参考文献 | [1]. Wang XX, et al. Effects of octreotide on hepatic glycogenesis in rats with high fat diet?induced obesity. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):109-118 [2]. Kugita M, et al. Beneficial effect of combined treatment with octreotide and pasireotide in PCK rats, an orthologous model of human autosomal recessive polycystic kidney disease. PLoS One. 2017 May 18;12(5):e0177934. |
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