索马鲁肽 Sermaglutide 910463-68-2
产品编号：SR020
名称：索马鲁肽 Sermaglutide 醋酸索马鲁肽 910463-68-2
序列： H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(AEEAc-AEEAc-γ-Glu-17-carboxyheptadecanoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
纯度：≥95% (HPLC)
分子式：C187H291N45O59
分子量：4113.577
外观：白色粉末
CAS#：910463-68-2
储存条件：Store at -20°C
溶解性：Soluble to 1 mg/ml in water
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结构式：
| 描述 | Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂，临床上可用于治疗2 型糖尿病。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | GLP-1 receptor[1]. |
| 体外研究 | 与人GLP-1（Aib8，Arg34）相比，Semaglutide具有两个氨基酸取代，并在赖氨酸26处衍生化.Semaglutide的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM [1]。 Semaglutide是一种GLP-1类似物，具有94％的人类GLP-1序列[3。 |
| 体内研究 | 静脉给药后，小型猪血清半衰期为46h，而对小型猪给药后，司马鲁肽的MRT为63.6h [1]。 Semaglutide可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的运动障碍。此外，Semaglutide拯救酪氨酸羟化酶（TH）水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制凋亡途径，并且还增加自噬相关蛋白表达，以保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数中优于利拉鲁肽[2]。 Semaglutide通过刺激胰岛素释放降低血糖，同时降低体重[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]在整个研究中使用10周龄（20-25g）的雄性C57BL / 6小鼠。将小鼠随机分为6组（每组n = 12）（i）仅用盐水处理的对照组; （ii）用盐水和利拉鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）处理的利拉鲁肽组; （iii）用生理盐水和司美鲁肽（25nmol / kg腹膜内注射，每天一次，连续7天）治疗的司马鲁肽组，（iv）单独用MPTP治疗的MPTP组（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天）; （v）MPTP（每天一次20mg / kg腹膜内注射7天），然后立即用利拉鲁肽治疗组（25nmol / kg ip，每天一次，持续7天）。 （vi）MPTP（20mg / kg腹膜内注射，每天一次，共7天），然后立即用Semaglutide治疗组（25nmol / kg ip。每天一次，持续7天）。在药物治疗结束时，测量行为变化，神经元损伤，炎症标志物和其他生物标志物[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844. [2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80. [3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284. |
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