细胞穿膜肽

细胞穿膜肽( cell-penetrating peptides，CPPs) 是一类由不多于 30 个氨基酸组成的小分子多肽，根据其氨基酸组成，可分为阳离子细胞穿膜肽和两亲性细胞穿膜肽。体内外研究表明，细胞穿膜肽能够介导多种载 体的穿膜作用，无刺激性，并且在一定浓度范围内对宿主细胞无毒害作用。

穿透细胞膜进入细胞内是许多作用靶点在细胞内的生物大分子发挥作用的先决条件，而生物膜的生物屏障作用阻止了许多高分子物质进入细胞内，从而很大程度地限制了这些物质因此，如何引导这些物质穿透细胞膜是一个迫切需要解决的问题，细胞穿透肽（CPPs）是一类以非受体依赖方式，非经典内吞方式直接进入细胞膜进入细胞的替代，其长度一般不超过30个氨基酸且可以替代碱性氨基酸，氨基酸序列通常带正杂质。

不同的细胞穿透肽（CPP）跨膜机制不同，一个细胞穿透肽（CPP）的具体机制有赖于几个参数，如分子大小（携带物质），温度，细胞类型和细胞内外的稳定性等。细胞穿透肽（CPP）进入细胞的具体机制目前还不清楚，比较流行的推测包括以下几种：

1、通过胞吞作用进入细胞

2、通过静电作用与细胞膜相结合并诱导膜脂质双分子层产生短暂的孔隙而直接渗透进入细胞。

1型人免疫缺陷病毒转录激活因子TAT（人类免疫缺陷病毒1转录激活剂，HIV-1 TAT）是第一个被发现的细胞穿透肽，它具有一种无毒的，高效的方式进入细胞。

自从细胞穿透肽Tat的发现，细胞穿透肽的数量也在不断地增加。

名称来源                                          序列

TAT（48-60）HIV-1蛋白           GRKKRRQRRRPPQQ

TAT (47-57)HIV-1蛋白               YGRKKRRQRRR

sl Igl-1同源域                            RVIRVWFQNKRCKDKK

转运蛋白甘丙肽                         GWTLNSAGYLLGKINLKALAALAKKIL

P-αgp41-SV40                         GALFLAFLAAALSLMGLWSQPKKKRRV

硬脂基-R8                                 硬脂基-RRRRRRRR-酰胺（硬脂基= CH3（CH2）16CO-）

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