RGD环肽

RGD是纤连蛋白中的一些短肽片段，是纤连蛋白与细胞表面受体整合素等物质相互作用的关键序列，与纤连蛋白的作用发挥相关。通常做成c(RGDfK),c(RGDyK)等环肽增加稳定性。近来研究发现，有11种整合素能与RGD肽特异性结合，为整合素的受体拮抗多肽。所以，以RGD肽独特的靶向作用作为治疗肿瘤的新靶点成为肿瘤治疗研究的一个热点。RGD肽同时在血栓、骨组织诱导再生、抑制细胞粘附等方面有着重要的研究价值。

但是，除了RGD环肽并非这么一个，根据成环的原理不同，可以分为以下2个类型：
       1. 通过二硫键成环的含RGD序列的环肽
       因为Cys侧链的巯基可以氧化成S-S键而成环，所以可以利用这个特性，将含有RGD序列的多肽成化形成RGD环肽，这类多肽通式为X1c(CRGDC)X2，其中X1, X2各为一段序列，其中的RGD通过RGD两端的两个C形成S-S键而成环，其合成思路与常规的S-S键氧化肽相同，都是采用固相法先将线性肽合成好，然后在液相中，利用空气氧化法或者碘氧化法形成S-S键环肽。
       2. 通过酰胺键成环的含RGD序列的环肽
       最常见的cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)即是通过酰胺键成环来实现的，通常的做法是在G和D之间通过酰胺键成环。线性肽用固相合成法合成，然后在液相环境中进行环化。这种方法是利用N端氨基酸的α-氨基与C端氨基酸的α-羧基的酰胺缩合形成酰胺键而成环。除了这种“头尾”氨基和羧基成环的方式外，还有：（1）侧链与侧链成环，即侧链的氨基（如Lys, Orn侧链）与侧链的羧基（如Asp, Glu侧链）成环；（2）侧链羧基（如Asp, Glu侧链）与N端氨基酸α-氨基缩合成环。
       常见的cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)除了单纯的环肽以外，因为序列中Lys侧链有活性氨基，所以还可以通过对Lys侧链氨基修饰而得到多种多样的修饰cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)，比如在Lys侧链接FTIC等荧光修饰，DOTA修饰，或者接一段肽的序列等，如Cys- (Pro)10- cyclo(RGDfK)，这些方法为RGD环肽的研究提供了多样性选择。

合肥森尔生物生产环肽有多年丰富经验，具体包含但不仅有序列如下：

RGD Arg-Gly-Asp

RGDS Arg-Gly-Asp-Ser

GRGDS Gly-Arg-Gly-Asp-Ser

GRGES H-Gly-Arg-Gly-Glu-Ser-OH

GRGDNP H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH

iRGD c(CRGDKGPDC)

c(RGDfC) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Cys)

c(RADfC) cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Cys)

c(RGDfE) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Glu)

c(RGDfK) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)

c(RADfK) cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)

c(RGDfV) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Val)

c(RADfV) cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Val)

c(RGDyC) cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

c(RGEfK) cyclo (Arg-Gly-Glu-d-Phe-Lys)

c(RGDyE) cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Glu)

c(RADyK) cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Tyr-Lys)

E[c(RGDfK)]2 Glu[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)]2

E[c(RGDyK)]2 Glu[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)]2

c(RGDfK(PEG)) cyclo [Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys(PEG)]

c[RADfK(PEG-PEG)] c[RADfK(PEG-PEG)]

c[RGDfK(Biotin)] cyclo [Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys(Biotin)]

c[RGDfK(Biotin-PEG-PEG)] cyclo [Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys(Biotin-PEG-PEG)]

c[RGDfK (Ac-SCH2CO)] c[RGDfK (Ac-SCH2CO)]

DOTA-E-[c(RGDfK)2] DOTA-Glu-[cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)]

HYNIC-RGD cyclo [Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys(HYNIC)]

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